调节脂药1.调血脂药的作用机制及代表药物(1)HMG-CoA还原酶抑制剂代表药物:他汀类,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等。主要临床应用:①高胆固醇血症②动脉粥样硬化③冠心病和脑卒中的防治为降低低密度脂蛋白作用最强的药物(2)贝丁酸类:吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特适应症:高TG血症和以高TG为主的混合高脂血症(3)烟酸类——升高HDL-ch作用最强代表药物:烟酸、阿昔莫司(4)胆固醇吸收抑制剂——减少胆固醇小肠部位的吸收,降低血浆胆固醇水平和肝脏胆固醇储量。代表药物:依折麦布2.调血脂药的使用注意(1)他汀类、贝丁酸类、烟酸类不可联合使用,可能增加横纹肌溶解的风险以及肝脏毒性(2)依折麦布与他汀类药物作用机制互补,联合应用降低胆固醇效果增强(3)不同类型的高脂血症的药物选择①高胆固醇血症:他汀类②高三酰甘油血症:非诺贝特
溶栓药1.溶栓药的作用机制及代表药物(1)尿激酶:新产生的血栓效果好(2)链激酶(3)阿替普酶、瑞替普酶:静脉溶栓治疗首选(4)溶栓治疗应尽早用药:阿替普酶用于缺血性脑卒中溶栓治疗时间窗为3h;用于急性心肌梗死时间窗为6h。
抗血小板药抗血小板药的作用机制及代表药物(1)环氧酶抑制剂:阿司匹林抑制环氧酶,减少血栓素A2的生成,对血栓素A2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对ADP或肾上腺素诱导的II相聚集也有阻断作用。①不稳定心绞痛、缺血性脑卒中,TIA,应尽快给予阿司匹林,每日-mg②缺血性脑卒中、冠心病二级预防,每日75mg③10年心血管风险大于10%的人群的一级预防,每日75mg(2)二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂氯吡格雷、噻氯吡啶:对内源性ADP释放诱导的血小板I相和II相聚集均有特异的强力抑制作用氯吡格雷可能导致胃溃疡,合用抑酸剂可以抵消,但奥美拉唑可能通过抑制肝药酶CYP2C19,抑制氯吡格雷转变成活性代谢产物,阻碍其发挥心血管保护的作用。必要时可以选用H2受体阻断剂雷尼替丁、法莫替丁(不可以用西咪替丁);或者改用对肝药酶CYP2C19影响较小的雷贝拉唑。(3)磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫(4)整合素受体阻断剂:替罗非班
抗贫血药1.不同类型贫血的治疗方案(1)缺铁性贫血:铁剂(硫酸亚铁、琥珀酸亚铁、蔗糖铁)(2)巨幼红细胞性贫血:叶酸、维生素B12(3)肾性贫血、肿瘤化疗所致贫血、围手术期的红细胞动员、早产儿贫血:重组人促红素2.各类抗贫血药的作用特点(1)二价铁容易吸收;胃酸缺乏者,宜与稀盐酸同服,促进解离;维生素C促进铁转变为二价铁,促进吸收,服用铁剂宜同时并用维生素C(2)巨幼红细胞贫血需要明确诊断(缺乏维生素B12还是叶酸)(3)服用叶酸、维生素B12治疗后宜补钾
抗贫血药1.升白药的代表药物兴奋骨髓造血功能药:肌酐、利可君(利血生)、腺嘌呤、小檗胺,主要用于造血功能不足者粒细胞集落刺激因子非格司亭,多用于肿瘤化疗引起的中性粒细胞减少重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子沙格司亭,多用于非恶性淋巴瘤,恶性淋巴瘤,急性淋巴细胞白血病和骨髓移植后促进定位。2.可能使粒细胞减少的药品磺胺类、非甾体抗炎药、抗生素、抗甲状腺药、免疫抑制剂、抗肿瘤药、H2受体阻断剂和质子泵抑制剂
利尿剂利尿剂的分类、作用机制及代表药物(1)袢利尿剂:主要作用于髓袢升支粗段的Na-K-2Cl同向转运子,抑制其活性。属于速效利尿剂代表药物:呋塞米、依他尼酸、托拉塞米、布美他尼(2)噻嗪类利尿剂:直接抑制远曲小管初段腔壁上的Na-Cl共同转运子,抑制NaCl的重吸收,属于中效利尿剂。代表药物:氢氯噻嗪、吲达帕胺(3)留钾利尿剂:作用部位位于远曲小管远端和集合管,前者阻断醛固酮受体,发挥保钾排钠的作用;后者抑制了Na+-K+交换。属于低效利尿剂。代表药物1.醛固酮受体阻断剂:螺内酯2.肾小管上皮细胞Na+通道阻滞剂:氨苯蝶啶、阿米洛利(作用最强)(4)碳酸酐酶抑制剂:作用于近曲小管,抑制近曲小管的碳酸酐酶,使H+生成减少,H+-Na+交换减少,Na+重吸收减少,产生利尿作用。代表药物:乙酰唑胺
促凝血药1.促凝血药的分类及代表药物(1)促凝血因子合成药:维生素K1维生素K1是肝脏合成凝血因子II,VII,IX,X所必须的物质,缺乏维生素K1,会引起凝血因子合成障碍。(2)促凝血因子活性药:酚磺乙胺促进血小板凝集,使毛细血管收缩,出血和凝血时间缩短,达到止血效果。(3)抗纤维蛋白溶解药:氨甲环酸、氨基己酸竞争性抑制纤维蛋白与纤溶酶结合,抑制纤维蛋白凝块的裂解,产生止血效果;口服生物利用度高,对慢性渗血效果显著。(4)影响血管通透性药:卡巴克络(5)蛇毒血凝酶:促进血管破损部位的血小板聚集(6)鱼精蛋白:特异性拮抗肝素的抗凝作用。
抗凝血药1.抗凝血药的作用机制及代表药物(1)维生素K拮抗剂:华法林与维生素K结构类似,竞争性拮抗维生素K的作用。致凝血因子II、VII、IX和X的γ-羧化作用产生障碍,抑制血液凝固。口服有效,作用持久,但是起效缓慢难易应急,不易控制,在体外无抗凝作用。(2)肝素与低分子肝素起效迅速,凝血功能恢复快,体外有抗凝作用,是对抗血栓的首选。低分子肝素相比较肝素有以下特点①皮下注射吸收较高②生物利用度高③作用更持久(3)直接凝血酶抑制剂:达比加群酯(4)凝血因子X抑制剂间接抑制剂:磺达肝癸钠和依达肝素直接抑制剂:阿哌沙班、利伐沙班和贝替沙班2.华法林的用药注意(1)男性服用之后增加骨折危险,女性无相关危险(2)妊娠期妇女禁用,可致流产和死胎(3)非甾体抗炎药、红霉素、氯霉素可增强本品抗凝作用;苯巴比妥、苯妥英钠可降低本品的作用(4)本品起效缓慢,初始治疗宜联用肝素(5)华法林过量宜用维生素K1解救3.肝素、依诺肝素的临床应用与使用注意(1)用于防治血栓形成或栓塞性疾病(3)肝素口服无效,不可肌注,可采用静脉注射、静脉滴注和深部皮下注射(3)肝素过量采用静脉注射鱼精蛋白解救
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